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Le T-DM1 combine un traitement ciblé, le trastuzumab et une molécule chimiothérapeutique, l'emtansine. L'anticorps monoclonal permet au complexe de se lier spécifiquement à sa cible tumorale, le récepteur HER2. T-DM1 agit donc à la fois en inhibant HER2 par la liaison du trastuzumab à ses récepteurs et en apportant in situ un agent chimiothérapeutique. L'emtansine est un inhibiteur des microtubules qui n'était plus utilisé en raison de sa toxicité. L'association avec l'anticorps monoclonal ciblant spécifiquement HER2 permet de réduire les doses d'emtansine administrées et d'éviter cette toxicité.